Ürün Açıklaması
Vanadyum Pikolinatvanadyum (IV) (vanadil iyonu) ligand pikolinik asit ile bir koordinasyon kompleksidir. Bu bileşik, hem Tip 1 hem de Tip 2 diyabetik hayvan modellerinde kan şekeri düzeylerini normalleştirme yönündeki dikkat çekici yetenekleri nedeniyle kapsamlı bir şekilde incelenen insülin-arttırıcı ajanlar sınıfına aittir.[1].
İlk olarak 1995 yılında son derece etkili bir antidiyabetik kompleks olarak tanımlanan bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂], diyabet tedavisinde özellikle etkili olduğu kanıtlanmış olan VO(N₂O₂) koordinasyon modunu sergiler.[3]. İnorganik vanadyum tuzlarından farklı olarak pikolinat ligandı, kompleksin lipofilliğini, biyoyararlanımını ve insülin-mimetik gücünü artırır[1].
Vanadyum pikolinat, iyi tanımlanmış-antidiyabetik özelliklerinin ötesinde, potansiyel anti-tümör aktiviteleri ve kırmızı kan hücreleri ve plazma proteinleri dahil olmak üzere biyolojik sistemlerle benzersiz etkileşimleri nedeniyle araştırmaların ilgisini önemli ölçüde çekmiştir.[2]. Yapısına-bağlı metalokinetik profili-kimyasal yapı, doku dağılımı ve kan temizliği arasındaki ilişki-, onu vanadyumun biyolojik etkilerini anlamak ve iyileştirilmiş terapötik ajanlar geliştirmek için değerli bir araç haline getirir[1].
Fiziksel ve Kimyasal Özellikler
| Parametre | Şartname / Değer | Notlar / Referans |
|---|---|---|
| Fiziksel Durum | Sağlam | Kristal toz |
| Renk | Mavi | |
| Saflık (HPLC) | %98,0'dan büyük veya eşit | |
| Moleküler Formül | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Molekül Ağırlığı | 311,14 gr/mol | |
| Koordinasyon Modu | VO(N₂O₂) | İki pikolinat ligandı tarafından koordine edilen vanadil iyonu |
| Suda Çözünürlük | Az çözünür | Stok çözümleri için DMSO gerektirir |
| DMSO'da çözünürlük | Çözünür | Biyolojik analizler için önerilir |
| GI Emilimi | Yüksek (tahmin) | Silico tahmininde |
| BBB Geçirgen | Hayır (tahmin) | Kan-beyin bariyeri geçirgen değil |
| Günlük Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Tahmin edilen lipofilite |
| Suda Çözünürlük (ESOL) | 0,118 mg/ml (Çözünür) | Tahmin edilen |
| P-glikoprotein Substratı | Evet (tahmin) | |
| CYP Enzim İnhibisyonu | Başlıca CYP izoformlarının-inhibitörü olmayan (tahmin edilen) | |
| Cilt Geçirgenliği (Log Kp) | -6,83 cm/sn (tahmin edilen) | |
| Biyoyararlanım Puanı | 0,55 (tahmin edilen) | Sıçanlarda F > %10 olasılığı |
| Saklama Koşulları | Oda sıcaklığı | Işıktan ve nemden koruyun; üç yıldır istikrarlı |
Eylem Mekanizması
Vanadyum Pikolinat, biyolojik etkilerini çoklu, birbirine bağlı moleküler mekanizmalar yoluyla gösterir.insülin-arttırıcı maddeen kapsamlı şekilde karakterize edilenidir.
1. İnsülin-Mimetik Aktivitesi ve Glikoz Normalizasyonu
Vanadil iyonu (VO²⁺, vanadyumun +4 oksidasyon durumu) ve bunun kompleksleri, özellikle bis(pikolinato)oksovanadyum(IV),Hem Tip 1 hem de Tip 2 diyabetik hayvanlarda kan şekeri düzeylerini normalleştirir [1]. Bileşiğin insülin-mimetik aktivitesi öncelikle IC₅₀ (%50 inhibitör konsantrasyon) olarak ifade edilen, epinefrin ile tedavi edilen izole edilmiş sıçan adipositlerinden serbest yağ asidi salınımını engelleme yeteneği ile ölçülür.[3]. Yapı-aktivite ilişkisi çalışmaları, pikolinat halkası üzerindeki belirli konumlara elektron-çekici grupların (örneğin, halojen atomları) veya elektron-bağışlayan grupların (örneğin, metil grupları) eklenmesinin insülin-mimetik aktivitesini ana VO(pic)₂ kompleksinin ötesinde artırabildiğini göstermiştir.[3].
2. Kırmızı Kan Hücrelerinde Hücresel Alım ve Türleşme
Vanadyum(V) kompleksleri eritrositlerle etkileşime girdiğinde, kırmızı kan hücrelerinin içindeki metal iyonu indirgenerek EPR-aktif vanadyum(IV)O²⁺ kompleksleri oluşturulur[2]. Vanadyum(V)-pikolinat sistemleri için, ligand pikolinat ve vanadat(V), eritrosit membranını bağımsız olarak şu şekilde geçer:AE1 (anyon değiştirici 1) kanallarıDIDS (4,4'-diizotiyosiyanostilben-2,2'-disülfonik asit) tarafından inhibe edilen bir işlem[2]. İçeri girdikten sonra, [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] kompleksi oluşur ve daha sonra proteinlerle etkileşime girerek ekvatoral su molekülünü histidinin imidazol nitrojeni ve sistein yan zincir donörlerinin tiolatı ile değiştirir.[2]. Bu bulgular, hücre dışı ortamdaki kararsız komplekslerin, metallerin ve ligandların membranlardan bağımsız olarak geçmesiyle eritrositlerin içinde kararlı türler haline gelebileceğini göstermektedir.[2].
3. Metalokinetik Profil ve Yapı-Etkinlik İlişkisi
Vanadil-pikolinat komplekslerinin insülinomimetik aktivitesi, bunların metalokinetik parametreleriyle yakından ilişkilidir.konsantrasyon eğrisinin altındaki alan, ortalama kalma süresi, toplam temizleme ve kararlı-durumdaki dağılım hacmi [1]. Daha yavaş temizleme oranları nedeniyle, elektron-çeken veya veren gruplara sahip kompleksler için kandaki vanadil konsantrasyonları daha yüksek ve daha uzun süre kalır;yüksek maruz kalma ve uzun kalma süresi normoglisemik etkileri artırırdiyabetik hayvanlarda[1]. IC₅₀ değerleri bu metalokinetik parametrelerle yeterince korelasyon gösterir; bu da in vitro insülinomimetik aktivitenin, metalokinetik karakterin ve in vivo antidiyabetik etkinin kimyasal yapıyla yakından ilişkili olduğunu ortaya koyar.[1].
4. Anti-Tümör Potansiyeli
Diyabet araştırmalarının ötesinde vanadyum kompleksleri de incelenmiştir.potansiyel anti-tümör ajanları [2]. Vanadyum türlerinin proteinler ve DNA da dahil olmak üzere hücresel bileşenlerle etkileşimi bunların anti-proliferatif etkilerine katkıda bulunabilir, ancak kesin mekanizmalar halen araştırılmaktadır.
Temel Faydalar ve Avantajlar
- Klinik Açıdan İlgili İnsülin{0}Arttırma Etkinliği:Hem Tip 1 hem de Tip 2 diyabetik hayvan modellerinde kan şekerini normalleştirerek güçlü insülin{0}mimetik etkileri sergiler[1]. VO(N₂O₂) koordinasyon moduna sahip VO(pic)₂ kompleksi, son derece etkili ve uzun-vadeli aktivite gösterir[3].
- İyi-Özelleştirilmiş Metallokinetik Profil:BCM-ESR (kan dolaşımı izleme-elektron spin rezonansı) yöntemlerini kullanan kapsamlı araştırmalar, kimyasal yapı, doku dağılımı ve kan temizliği arasındaki ilişkiyi aydınlatmıştır[1]. Metalokinetik parametreler in vitro ve in vivo aktivite ile yakından ilişkilidir.[3].
- Yapı-Etkinlik İlişkisi (SAR) Verileri Mevcuttur:Yapı{0}}etkinlik ilişkisi çalışmaları, etkinliği artıran değişiklikleri tespit etmiştir. Pikolinik asidin 4. veya 5. pozisyonuna halojen atomlarının eklenmesi insülinomimetik aktiviteleri arttırır ve temizleme oranını azaltır. Etkinlik sıralaması: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Çoklu-Mekanizmalı Biyolojik Etkinlik:İnsülin-mimetik yolları, AE1 kanalları aracılığıyla hücresel alım ve protein etkileşimleri yoluyla işlevler[2]. Hem antidiyabetik hem de potansiyel anti-tümör özellikleri sergiler[2].
- Yüksek Saflık ve Tekrarlanabilirlik:Kapsamlı analitik verilerle %98'e eşit veya daha yüksek saflıkta sunulur. Gruplar arası-toplu{-toplu tutarlılık, tekrarlanabilir deneysel sonuçlar sağlar.
- Uygun Tahmin Edilen ADME Özellikleri:Silico tahminleri yüksek GI emilimini, BBB geçirgenliğini olmadığını ve biyolojik çalışmalar için uygun çözünürlük profilini gösterir. Başlıca CYP enzimlerinin-inhibitörü olmayan ilaç etkileşimi riskinin düşük olduğunu gösterir.
Birincil Uygulamalar
| Araştırma Alanı | Uygulama Örnekleri | Mekanizma / Gerekçe |
|---|---|---|
| Diyabet Araştırması (Tip 1) | STZ-indüklenen diyabetik sıçan modelleri; insülin-bağımlı diyabet (IDDM) çalışmaları | Kan şekerini normalleştirir; insülin duyarlılığını arttırır; serbest yağ asidi salınımını azaltır[1] |
| Diyabet Araştırması (Tip 2) | KK-Ay fare modelleri; -insüline-bağımlı olmayan diyabet (NIDDM) çalışmaları | İnsülin direncini artırır; uzun-dönemli kan şekeri kontrolü[3][4] |
| Hücresel Mekanizma Çalışmaları | Adiposit serbest yağ asidi salınım deneyleri; eritrosit alımı ve türleşmesi | İnsülin-mimetik aktivitesini (IC₅₀) ölçer; Membran taşınmasını ve hücre içi dönüşümü aydınlatır[1][2][3] |
| Farmakokinetik Araştırma | BCM-ESR metalokinetik analizi; doku dağılım çalışmaları | Vanadil türlerinin gerçek-zamanlı izlenmesi; yapının açıklık ve kalış süresi ile ilişkisi[1] |
| Anti-Tümör Araştırması | Kanser hücre dizisi çalışmaları; potansiyel kemoterapötik ajan araştırmaları | Anti-proliferatif etkilere ilişkin mekanik çalışmalar[2] |
| Yapı-Etkinlik İlişkisi (SAR) Çalışmaları | Halojen-ikameli pikolinat analog gelişimi; koordinasyon kimyası | Optimal insülin{0}}mimetik yapılarının tanımlanması; kimyasal modifikasyon ve biyolojik aktivite arasındaki ilişki[3] |
Formülasyon ve İşleme Referansı
- Çözünürlük Kılavuzu:Vanadyum pikolinat DMSO'da çözünür ve suda az çözünür. Biyolojik tahliller için, DMSO'da (tipik olarak 10-50 mM) stok çözeltileri hazırlayın ve son DMSO konsantrasyonunu %0,1'in altında tutarak kültür ortamı veya tamponda seyreltin.
- Tipik Araştırma Konsantrasyonları:
İn vitro adiposit analizleri: IC₅₀ değerleri, ligand ikamesine bağlı olarak düşük mikromolardan alt-milimolara kadar değişir[3].
İn vivo hayvan çalışmaları: STZ sıçanlarında ve KK-Ay farelerinde intraperitoneal enjeksiyon veya oral uygulama yoluyla oluşturulan doz rejimleri[3][4].
- Çözümlerin Depolanması:Mümkün olduğunda taze çözümler hazırlayın. DMSO'daki stok çözeltileri için parçalara bölün ve ışıktan korunarak -20 derecede saklayın. Tekrarlanan donma-çözülme döngülerinden kaçının.
- Kullanım Önlemleri:Yeterli havalandırmayla kullanın. Uygun kişisel koruyucu ekipman (eldiven, koruyucu gözlük) kullanın. Tam kullanım ve acil durum bilgileri için Güvenlik Veri Sayfasına (SDS) bakın.Yalnızca araştırma amaçlıdır. İnsan tüketimi veya klinik kullanım için değil.
- Formülasyon Hususları:Oral uygulama çalışmaları için vanadyum pikolinat, belirlenmiş protokollere dayalı olarak uygun araçlarda (örneğin salin, karboksimetilselüloz) formüle edilebilir.[3][4].
Sıkça Sorulan Sorular (SSS)
S: Hangi gıdalar doğal olarak vanadyum ve krom içerir?
C: Araştırma bağlamında vanadyum mantar, kabuklu deniz ürünleri, karabiber, maydanoz ve dereotu gibi gıdalarda eser miktarda bulunur. Krom brokolide, üzüm suyunda, tam tahıllarda ve ette bulunur. Ancak konsantrasyonlar minimum düzeydedir ve takviye çalışmaları genellikle vanadyum pikolinat gibi sentetik bileşikler kullanır.
S: İnsan araştırma çalışmalarında hangi dozlarda vanadyum kullanıldı?
C: Vanadyumun glukoz metabolizması üzerindeki etkilerini araştıran insan klinik çalışmalarında tipik olarak altı haftaya kadar günlük 25 ila 100 mg elemental vanadyum (vanadyum tuzları olarak) arasında değişen farmakolojik dozlar kullanılmıştır. Bu dozlar, tahmini insan beslenme gereksiniminin çok üzerindedir (yaklaşık 10 mcg/gün) ve besinsel olmaktan ziyade farmakolojik olarak kabul edilir.
S: Vanadyum pikolinat insülin-mimetik etkilerini nasıl gösterir?
C: Vanadyum pikolinat birden fazla mekanizma yoluyla etki eder: adipositlerden serbest yağ asidi salınımını engeller, insülin sinyal yollarını aktive eder ve hücrelerde glikoz alımını artırır. VO(N₂O₂) koordinasyon moduna sahip kompleks, oldukça etkili insülin-mimetik aktivite sergiler. Vanadyum türleri emildikten sonra hücresel bileşenlerle etkileşime girer ve kırmızı kan hücreleri içinde stabil kompleksler oluşturabilir.
S: Vanadyum pikolinatın diyabet araştırmalarının ötesinde potansiyel uygulamaları var mı?
C: Evet. İyi karakterize edilmiş-antidiyabetik özelliklerinin ötesinde, pikolinat türevleri de dahil olmak üzere vanadyum kompleksleri, potansiyel anti-tümör ajanları olarak incelenmiştir. Araştırmalar, oksidatif stres, apoptoz indüksiyonu ve hücresel sinyal yollarına müdahaleyi içeren mekanizmalar yoluyla kanser hücresi çoğalmasını engelleyebileceklerini öne sürüyor.
Şirket Tanıtımı
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd., sağlık uygulamalarına yönelik birinci sınıf bitki özleri alanında lider bir sağlayıcıdır. Bitki özleri, standartlaştırılmış özler ve meyve/sebze tozları sağlıyoruz. Kaliteye ve yeniliğe adanmış olarak, insan sağlığını geliştiren besin takviyeleri, gıda ve kozmetik endüstrilerindeki küresel müşterilere hizmet veriyoruz.Daha fazlasını öğrenmek için burayı tıklayın.
OME hizmeti
Paketleme ve Nakliye
Sertifikasyon
Ödeme yöntemi
Bize Nasıl Ulaşabilirsiniz?
Bu ürüne ihtiyacınız varsa lütfen bizimle iletişime geçin.ella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referanslar
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T. ve Sakurai, H. (2002). Farelerde antidiyabetik vanadil-pikolinat komplekslerinin yapıya-bağımlı metalokinetiği: çözelti yapısı, insülinomimetik aktivite ve metalokinetik üzerine çalışmalar.İnorganik Biyokimya Dergisi, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P. ve Perdih, F. (2019). Vanadyum komplekslerinin kırmızı kan hücreleriyle etkileşimi.CNR Kurumsal Araştırma Bilgi Sistemi.
- Sakurai, H. ve Yasui, H. (2003). İnsülinomimetik vanadil-pikolinat komplekslerinin klinik kullanımları açısından yapı-aktivite ilişkisi.Deneysel Tıpta Eser Elementler Dergisi, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Düşük toksisiteye ve uzun-vadeli etkiye sahip, ağızdan aktif antidiyabetik vanadyum kompleksleri üzerine çalışmalar.Japonya Bilimsel Araştırma Yardımında-Bilim Bağışlarını Destekleme Derneği-, Hayır Ver. 08457622.
- Yatirajam, V., ve diğerleri. (1979). Vanadyum(III) pikolinat olarak ekstraksiyon sonrasında vanadyumun spektrofotometrik tespiti.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Yasal Uyarı: Bu ürün bilgileri, kalifiye araştırma uzmanları ve kurumlarının işletmeler arası-işletmeler arası (B2B) kullanımına yöneliktir. Burada yer alan beyanlar güncel bilimsel literatüre ve tedarikçi belgelerine dayanmaktadır ve yalnızca bilgilendirme amaçlıdır.Bu ürün yalnızca araştırma amaçlıdır. İnsan tüketimi, teşhis amaçlı kullanım veya tedavi amaçlı uygulama için değildir.Araştırma kullanımına ilişkin geçerli tüm yerel, ulusal ve uluslararası düzenlemelere uygunluğun sağlanması tamamen alıcının sorumluluğundadır. Teknik özellikler önceden bildirilmeksizin değiştirilebilir; Sipariş vermeden önce daima en son Analiz Sertifikasını isteyin.
Popüler Etiketler: Vanadyum Pikolinat Tozu, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, saf, doğal, yüksek kalite, stokta, satılık
