giriiş
tetrandrinkökünden izole edilen doğal bir bisbenzilizokinolin alkaloididir.Stephania tetrandra(Han Fang Ji olarak da bilinir), analjezik, diüretik ve antihipertansif ajan olarak geleneksel kullanımları nedeniyle Çin Farmakopesi'nde kapsamlı olarak referans verilen bir bitki[1][4]. İlk kez 1928'de tanımlanan bu biyoaktif bileşik, çok yönlü terapötik potansiyeli nedeniyle o zamandan beri kapsamlı farmakolojik araştırmalara konu olmuştur.[4].
İyi-tanımlanmış bir kalsiyum kanalı blokeri olarak tetrandrin, anti-iltihaplanma, bağışıklık sistemini baskılayıcı, anti-fibrotik ve anti-tümör etkileri de dahil olmak üzere geniş bir biyolojik aktivite yelpazesi sergiler[1][2][4]. Silikozis ve hipertansiyondan akciğer kanserine kadar değişen durumlar için klinik ortamlarda araştırılmış olup, önemli bir toksisite olmaksızın umut verici bir etkinlik ortaya konmuştur.[4]. Yüksek-saflıktaki tetrandrinimiz, gelişmiş farmakolojik ve biyomedikal araştırmalara yönelik araştırma-seviyesinde bir reaktif olarak sunulmaktadır.
Fiziksel ve Kimyasal Parametreler
| Parametre | Şartname / Değer | Notlar / Referans |
|---|---|---|
| Fiziksel Durum | Sağlam | Kristal toz |
| Renk | Beyazdan kirli beyaza-; beyaz-sarı | |
| Saflık (HPLC) | %98,0'dan büyük veya eşit | |
| Erime Noktası | 217,5 – 223 derece | Edebiyat değişir |
| Moleküler Formül | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekül Ağırlığı | 622,75 – 622,76 gr/mol | |
| Optik Döndürme | Talep üzerine özel rotasyon verileri mevcuttur | |
| çözünürlük | Organik çözücülerde çözünür; spesifik çözünürlük verileri için teknik ekiple iletişime geçin | |
| UV Emilimi (MeOH) | λmaks 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Saklama Koşulları | 2-8 derece, ışıktan korunan | |
| InChI Anahtarı | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Eylem Mekanizması
Tetrandrine, çeşitli farmakolojik etkilerini birbirine bağlı çoklu moleküler mekanizmalar aracılığıyla gösterir.kalsiyum kanal blokerien kapsamlı şekilde karakterize edilenidir.
1. Kalsiyum Kanalı Antagonizmi[1][4]
- Vasküler, kalp ve adrenal hücrelerdeki voltaj-kapılı kalsiyum kanallarını (L-tipi, T-tipi, N-tipi) bloke eder
- Vasküler kasılmayı inhibe ederek vazodilatasyona ve antihipertansif etkilere neden olur
- Kardiyak kalsiyum kanalı inhibisyonu yoluyla antiaritmik özelliklere katkıda bulunur
2. Anti-İnflamatuar ve Bağışıklık Sistemini Bastırıcı Eylemler[1][4]
- Nitrik oksit (NO) salınımını ve iNOS ifadesini engeller
- İnflamatuar sitokin üretimini modüle eder
- Prostaglandin ve lökotrien oluşumunu baskılar
- Romatoid artrit ve silikoz gibi inflamatuar durumlardaki etkinliğin temelini oluşturur
3. Anti-Tümör Mekanizmaları[2][4]
- Kaspaz aktivasyonu yoluyla apoptozu indükler
- Kanser hücrelerinde otofajiyi ve hücre döngüsü durmasını tetikler
- Kanser hücresi göçünü, istilasını ve çoğalmasını baskılar
- P-glikoproteini inhibe ederek çoklu ilaç direncini tersine çevirir
- Akciğer, meme, kolon, karaciğer ve diğer kanser modellerine karşı aktiftir
- Seçici sitotoksisite gösterir (kanserli olmayan hücrelere kıyasla kanserli olmayan hücrelerde daha yüksek IC₅₀)[3]
4. Anti-Fibrotik ve Organ-Koruyucu Etkileri[1][4]
- Hipertrofik kalp dokusunu yeniden şekillendirir
- Anjiyogenezi inhibe eder
- Silikozis ve karaciğer sirozu modellerinde fibrozu önler
5. Ek Faaliyetler
- -adrenerjik ve muskarinik reseptörlerle etkileşime girer
- Antiviral (Ebola), antibakteriyel (M.tüberküloz), mantar önleyici (C. albicans) ve antimalaryal aktivite[4]
Temel Faydalar ve Avantajlar
- Çoklu-Hedefli Farmakolojik Profil:Kalsiyum kanal blokajı, anti-iltihaplanma, bağışıklık sistemini baskılayıcı, anti-tümör, anti-fibrotik ve antimikrobiyal etkiler de dahil olmak üzere geniş bir biyoaktivite yelpazesi sergiler ve bu da onu çok yönlü bir araştırma aracı haline getirir[1][2][4].
- Klinik Olarak Doğrulanmış Etkinlik:Klinik çalışmalarda test edilmiş ve önemli bir toksisite olmaksızın silikoz, hipertansiyon, inflamasyon ve akciğer kanserine karşı etkili olduğu bulunmuştur.[4].
- İyi-Özelleştirilmiş Eylem Mekanizması:Kapsamlı araştırmalar, kalsiyum kanalları, reseptörler ve sinyal yollarıyla olan moleküler etkileşimlerini aydınlatarak daha ileri araştırmalar için sağlam bir temel sağladı.[1][4].
- Seçici Sitotoksisite:Kanser hücre dizileriyle karşılaştırıldığında kanserli olmayan hücreler için- önemli ölçüde daha yüksek IC₅₀ değerleri gösterir; bu, uygun seçiciliğe sahip kemopreventif bir ajan olarak potansiyel olduğunu gösterir[3].
- Geniş Araştırma Uygulanabilirliği:Onkoloji, kardiyovasküler farmakoloji, immünoloji, bulaşıcı hastalık ve fibroz araştırması dahil olmak üzere birçok araştırma alanıyla ilgilidir[2][4].
- Yüksek Saflık ve Tutarlılık:Kapsamlı analitik verilerle birlikte %98,0'a eşit veya daha yüksek saflıkta sunulur ve tekrarlanabilir deneysel sonuçlar sağlar.
Birincil Uygulamalar
| Araştırma Alanı | Uygulama Örnekleri | Mekanizma / Gerekçe |
|---|---|---|
| Onkoloji Araştırması | Akciğer kanseri, meme kanseri, kolon kanseri, prostat kanseri, karaciğer kanseri çalışmaları; kemopreventif araştırma; çoklu ilaç direncinin tersine çevrilmesi çalışmaları | Apoptozu, otofajiyi ve hücre döngüsü durmasını indükler; çoğalmayı, göçü ve istilayı engeller[2][3] |
| Kardiyovasküler Farmakoloji | Hipertansiyon modelleri; antiaritmik çalışmalar; damar fonksiyonu araştırması | Kalsiyum kanalı blokajı; vazodilatasyon; L- ve T-tipi kalsiyum kanallarının inhibisyonu[1] |
| İnflamasyon ve İmmünoloji | Romatoid artrit modelleri; inflamatuar hastalık araştırması; sitokin düzenleme çalışmaları | NO üretimini engeller; prostaglandin/lökotrien oluşumunu modüle eder; anti-inflamatuar sitokin etkileri[1][4] |
| Fibrozis Araştırması | Silikozis modelleri; karaciğer sirozu çalışmaları; pulmoner fibrozis araştırması | Anti-Fibrojenik eylemler; doku yeniden yapılanma etkileri; anjiyogenezin inhibisyonu[1][4] |
| Bulaşıcı Hastalık Araştırması | Ebola virüsü çalışmaları; tüberküloz araştırması; sıtma ve kandidiyaz modelleri | Doğrudan antimikrobiyal/antiviral aktivite; konakçı hücre yollarının modülasyonu[4] |
| Nörolojik Araştırma | Nöron hücrelerinde kalsiyum kanalı çalışmaları; nörodejeneratif hastalık modelleri | N-tipi kalsiyum kanalı blokajı; nöronal kalsiyum sinyallemesinin modülasyonu[1] |
| Farmakokinetik Çalışmalar | İlaç dağılımı, metabolizma ve biyoyararlanım araştırması; formülasyon geliştirme | Plazma protein bağlanmasının değerlendirilmesi (%2-5 bağlanmamış fraksiyon); eritrosit bölünmesi; lizozomal tuzaklama |
SSS: Sıkça Sorulan Sorular
S: Tetrandrine insan kullanımı için güvenli midir?
C: Tetrandrine yalnızca araştırma amaçlı kullanıma yöneliktir ve ilaç veya takviye olarak insan tüketimi için onaylanmamıştır. Klinik araştırma ortamlarında önemli bir toksisite olmaksızın silikoz, hipertansiyon, inflamasyon ve akciğer kanserine karşı test edilmiş ve etkili olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, hayvan çalışmalarındaki kronik uygulama, yüksek dozlarda (LD₅₀ (fare, ip) 41,3 mg/kg) karaciğer nekrozu potansiyeli göstermiştir.
S: Tetrandrine ve Fangchinoline arasındaki fark nedir?
C: Her ikisi de Stephania tetrandra'da bulunan bisbenzilizokinolin alkaloitleridir. Tetrandrine ve fangchinolin benzer ancak farklı farmakolojik profillere sahip yapısal analoglardır. Plazma proteinlerine bağlanma ve hücresel alım dahil olmak üzere farmakokinetik özelliklerde farklılıklar gösterirler.
Şimdi Harekete Geçin
Farmakolojik araştırmalarınızı yüksek-saflıktaki ürünlerimizle geliştirinTetrandrin tozu.
Aşağıdakileri yapmak için bugün teknik satış ekibimizle iletişime geçin:
- Araştırma değerlendirmeniz ve yöntem geliştirmeniz için numune isteyin.
- Ar-Ge, pilot{0}}ölçek veya toplu miktarlar için rekabetçi bir teklif alın.
Analiz Sertifikası (CoA) ve Güvenlik Veri Sayfası (SDS) dahil olmak üzere kapsamlı belgeler edinin.
Lütfen bizimle iletişime geçinella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referanslar
- Kwan, CY ve Achike, FI (2002). Şifalı bitkilerden elde edilen tetrandrin ve ilgili bis-benzilizokinolin alkaloidleri: kardiyovasküler etkiler ve etki mekanizmaları.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. ve Zeng, N. (2020). Tetrandrine: antikanser potansiyellerinin, klinik ortamlarının, farmakokinetiğinin ve ilaç dağıtım sistemlerinin gözden geçirilmesi.Eczacılık ve Farmakoloji Dergisi, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: Yeni Bir Kemopreventif Ajan. UNTHSC Akademisyeni.
- Bhagya, N. ve Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrine – Geniş biyoaktiviteye sahip bir molekül.Fitokimya, 125, 5-13.
Yasal Uyarı:Bu ürün bilgileri, kalifiye araştırma profesyonelleri ve kurumları tarafından işletmeler arası-işletmeler arası (B2B) kullanıma yöneliktir. Burada yer alan beyanlar güncel bilimsel literatüre ve tedarikçi belgelerine dayanmaktadır ve yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Bu ürün yalnızca araştırma amaçlıdır. İnsan tüketimi, teşhis amaçlı kullanım veya tedavi amaçlı uygulama için değildir. Araştırma kullanımına ilişkin geçerli tüm yerel, ulusal ve uluslararası düzenlemelere uygunluğun sağlanması tamamen alıcının sorumluluğundadır. Teknik özellikler önceden bildirilmeksizin değiştirilebilir; Sipariş vermeden önce daima en son Analiz Sertifikasını isteyin.
Popüler Etiketler: tetrandrin tozu, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, saf, doğal, yüksek kalite, stokta, satılık
